双胍类药物
　　代表药物有苯乙双胍和二甲双胍，苯乙双胍由于副作用较大已经很少应用，有些国家禁用。目前临床应用较多的是二甲双胍，其通过减少肝脏葡萄糖的输出，促进外周组织（肌肉组织和肝脏）对葡萄糖的摄取和利用达到降糖作用；不刺激胰岛素的分泌，但能增强胰岛素与其受体的结合及作用，起到增加胰岛素敏感性的作用。是2型糖尿病的一线用药，尤其适用于无明显消瘦的患者以及伴有血脂异常、高血压或高胰岛素血症的患者，临床观察到二甲双胍治疗2型糖尿病可使患者体重减轻、血脂谱改善、纠正高凝状态、降低血小板聚集等作用，有助于延缓或改善糖尿病血管并发症。二甲双胍单独应用很少发生低血糖，作为一线用药可以与其他种类的降糖药联合使用，也可用于1型糖尿病，减少胰岛素的用量和血糖波动。
　　二甲双胍的服用时间，应该根据本品剂型和病人的具体情况而定，本品的剂型不同服用方法亦不同，二甲双胍达最大作用时间为1～2小时，半衰期为4～8小时，从肾脏中清除，肾功能不全者（血肌酐水平男性＞1.5mg/dL，女性＞1.4mg/dL或肾小球滤过率＜60ml/min/1.73m2）禁用。双胍类还禁用于糖尿病并发酮症酸中毒，急性感染，充血性心力衰竭，肝功能不全或有任何缺氧状态存在者。也不宜用于孕妇和哺乳期妇女。
　　二甲双胍常用剂量每天1.5～2.0克，最大剂量2.5克。可以每日1、2、3次服用；如果患者对本品的消化道反应比较大的话，选择餐中或餐后服用亦可，从小剂量开始可以减少消化道反应。
　　
　　α-葡萄糖苷酶抑制剂
　　代表药物包括阿卡波糖（拜糖平、卡博平）、伏格列波糖（倍欣）。此类药与葡萄糖苷酶（消化食物中碳水化合物的酶）结合活性强于葡萄糖，故可抑制该酶的活性。该药能在小肠粘膜绒毛上竞争性抑制葡萄糖苷酶（包括葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶和麦芽糖酶）活性，延缓糖类在空肠的吸收，主要降低餐后血糖，同时缓解餐后高胰岛素血症，不增加或减轻体重。在STOP NIDDM研究中，阿卡波糖被证实可以防止或延缓糖耐量异常（糖尿病前期）发展为糖尿病。适应对象为餐后血糖较高的各型糖尿病患者。主要不良反应为消化道反应，初期用药未被吸收的碳水化合物在结肠部位经细菌发酵导致腹胀、腹泻，随着用药时间的延长，这些副作用会缓慢消失。也不宜用于孕妇和哺乳期妇女。
　　本品应与进食的第一口食物同时服用。饮食成分中应有一定量的碳水化合物，否则本品不会发挥作用。本品服用后易引起胃肠道反应，如排气增多、腹胀或腹泻，经治疗一个时期后可减轻，或可从较小剂量用起逐渐加大剂量，可减轻以上不适感。
　　噻唑烷二酮类
　　代表药物包括罗格列酮和吡格列酮。噻唑烷二酮类是过氧化物酶体增殖激活受体γ（PPARγ）的高度选择性及强力的激动剂。PPARγ被激活后可调控与胰岛素效应有关的多种基因的转录，这些基因的功能涉及葡萄糖的产生、转运、利用及脂肪代谢的调节。该药物可增强骨骼肌、脂肪组织对葡萄糖的摄取和氧化，增加糖原和脂肪的合成，减少糖原分解和肝糖的输出，从而降低血糖和血浆游离脂肪酸，减轻对胰岛β细胞的“糖毒性”和“脂毒性”作用；在多种水平降低机体胰岛素抵抗，增强胰岛素的敏感性。噻唑烷二酮类药物可以使HbA1c下降1%～2%，单独应用不引起低血糖。适应于胰岛素抵抗较重的各型糖尿病患者，胰岛素抵抗常见于肥胖（尤其腹型肥胖）、高血压、高血脂、冠心病、脑血管病患者。