随着人们生活水平的提高，人口老龄化以及肥胖发生率的增加，糖尿病的发病率呈逐年上升趋势。糖尿病是导致感染、心脏病变、脑血管病变、肾功能衰竭、双目失明、下肢坏疽等而成为致死致残的主要原因。因此，对糖尿病进行合理有效的控制是治疗糖尿病及其并发症的必要前提。除生活方式之外，口服降糖药是目前控制血糖的最主要手段之一，根据糖尿病的分型、胰岛功能好坏、胰岛素抵抗程度、有无肥胖、有无急慢性并发症以及患者的经济情况选择适合的口服降糖药。
　　治疗糖尿病的口服降糖药物主要有4大类：胰岛素促分泌剂、双胍类药物、α-糖苷酶抑制剂和噻唑烷二酮类药物。下面分别就其降糖机制、代表药物、各类药物应用的注意事项等简单介绍。
　　
　　胰岛素促分泌剂
　　胰岛素促分泌剂又分为磺脲类药物和非磺脲类药物（格列奈类药物）两大类。
　　1.磺脲类降糖药 主要是通过促进胰岛本身分泌胰岛素来达到降低血糖的目的，这就需要用在尚存在一定的胰岛功能的2型糖尿病患者，当患者胰岛功能很差或衰竭时，该类药物就不能发挥较好的降糖作用。
　　磺脲类药物是一个种类众多的大家族， 包括第一代磺脲类降糖药：甲磺丁脲和氯磺丙脲，目前临床上很少用；第二代磺脲类降糖药：格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲。具体作用特点见下表：
　　磺脲类降糖药适应的人群是无急性并发症的2型糖尿病患者，尤其是体重正常或消瘦的。不适用于1型糖尿病患者、有严重并发症的2型糖尿病患者、孕妇、哺乳期妇女、大手术围手术期、儿童糖尿病患者和全胰腺切除术后等等这些人群。当然对磺脲类降糖药有过敏或严重不良反应者亦不可应用此类药物。这类药物种类较多，但最好用其中一种，不要两种磺脲类药物用在同一个人身上，开始用药要从小剂量开始，因为磺脲类药物是刺激胰岛素来发挥降糖作用的，胰岛素刺激的多了，患者就会出现低血糖，通过监测发现血糖不理想，再逐渐增加剂量。一般来说，格列本脲降糖作用强，容易引起低血糖，格列吡嗪、格列齐特和格列喹酮作用温和，较适用于老年人。除了药物剂量大容易引起低血糖之外，饮食较少或漏餐，运动量增大，老年患者，尤其是合并有肝、肾功能不良者，用药时剂量适当减少或慎用。轻度肾功能减退（肌酐清除率＞60ml/min）时几种药物仍可以使用，中度肾功能减退（肌酐清除率30～60ml/min）时宜使用格列喹酮，重度肾功能减退（肌酐清除率＜30ml/min）时，格列喹酮也不宜使用。一旦发生低血糖，有可能在停药后低血糖仍反复发作，注意监测血糖变化。磺脲类药一般在餐前半小时服用，使得胰岛素的高峰与我们进餐导致的血糖高峰一致，以达到更好的降糖作用。
　　2.非磺脲类促泌剂—格列奈类 代表药有瑞格列奈和那格列奈，也是通过促进胰岛素的分泌发挥降糖作用，由于它在细胞膜上发挥作用的结合位点与磺脲类不同 ，它是一类快速作用的胰岛素促泌剂，可改善早相胰岛素分泌，降血糖作用快而短，对于餐后血糖高的患者尤为适用。低血糖发生率低、程度较轻而且限于餐后期间，较适用于2型糖尿病早期餐后高血糖阶段或以餐后高血糖为主的老年患者。可单独或与二甲双胍等联合使用。注意事项与磺脲类药物相同。由于格列奈类作用快，起效时间0～30分钟，达峰时间1小时，持续时间短，半衰期1小时，促进餐后早时相胰岛素分泌作用更显著，更符合生理情况。一般在餐前0～30分钟服用药物，每日三餐前服用。