(三)α-葡萄苷本科抑制剂(AGI) 1、机制及应用
延缓碳水化合物的吸收,降低餐后
高血糖。可作为2型糖尿病的第一线用药,尤其适用于空腹血糖正常(或不太高)而餐后血糖明显升高者。可单独用药或与双胍类、磺脲类合用。
2、常见药物:
AGI有两种制剂(1)阿卡波糖(2)伏格列波糖
现在临床上常用的是阿卡波糖类,有国产(卡博平)和进口(拜糖苹)两种。主要通过抑制α-淀粉酶(是在降解大分子多糖中起重要作用的酶)起作用。起始量可为25毫克(半片),以减轻胃肠反应。注意其正确服法是在进食第一口主食时嚼服。
3、副作用
最常见的副作用是胃肠反应,如腹胀、排气增多或者腹泻。一般经治疗1周后可减轻。从最小剂量开始用起,可以尽可能的减少副作用的发生。
一般单用此类药不会发生低血糖,但与其他类降糖药或胰岛素合用,仍可能发生低血糖,此种用药情况下一旦发生低血糖,应直接应用葡萄糖处理,进食双糖或淀粉类食物无效。
4、禁忌证
(1)本药在肠道吸收甚微,故无全身毒性不良反应,但肝、肾功能不全者仍应慎用。
(2)由于本类药物的主要副作用为胃肠反应,因此对胃肠功能紊乱者不宜。
(3)孕妇、哺乳期妇女及儿童不宜。
(四)胰岛素增敏剂(TZD)(“噻唑烷二酮类”、“格列酮类”) 1、作用机理
此类药物能促进脂肪细胞和其他细胞的分化,提高细胞对胰岛素作用的敏感性,减轻胰岛素抵抗。
2、适用范围
可单独或联合其他口服降糖药治疗2型糖尿病,尤其是胰岛素抵抗明显者。
3、临床常见药物
首个制剂曲格列酮由于肝损害已遭禁用。
现有两种制剂:
(1)罗格列酮,如“科能”、“文迪雅”等,
(2)吡格列酮,如“卡司平”等。
4、不良反应
主要不良反应是水肿。
5、禁忌证
不宜用于1型患者、孕妇、哺乳期妇女、儿童。
有心力衰竭倾向或肝病者不用或慎用。
由于此类降糖药会加重水钠潴留,使体液增加,从而增加心脏的负担,临床上有些医生不提倡使用,尤其是对心功能不全的
糖尿病患者。对于存在胰岛素抵抗的患者,常直接使用既能降糖又能增强胰岛素敏感性的双胍类药物。