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瑞格列奈(2)

来源: 作者:时间:2008-09-03 点击: 标签:

  

     英文名:Repaglinide

     商品名:诺和龙

     [作用机制]:瑞格列奈为新型短效促胰岛素分泌降糖药,作用于胰腺b细胞促进胰岛素分泌,使血糖水平快速的降低。此功能依赖于胰岛有功能的b细胞,它与受体结合后,关闭b细胞膜上ATP敏感性钾通道,刺激胰岛素分泌。通过抑制K+外流和细胞膜的去极化,导致细胞外钙离子通过电压依赖性钙通道内流入细胞,细胞内钙离子浓度升高,刺激胰岛素分泌。它与磺脲类不同的是:在b细胞上的结合位点不同;不进入细胞内;不抑制细胞内蛋白质(如胰岛素原)合成;不引起胰岛素的直接胞泌作用,不应引起b细胞功能衰竭。
     本品口服吸收迅速,起效时间为0-30分,服药后1小时内血浆药物浓度达峰值,然后迅速下降,4-6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。本品与人血浆蛋白结合大于98%,它几乎被全部代谢,在肝脏代谢,代谢物无降血糖作用。本品与其代谢产物90%由胆汁排泄,很小部分(小于8%)以代谢产物由尿中排出,粪便中的原形药物少于1%。
     [用途]:用于经饮食控制后,仍不能有效控制血糖的Ⅱ型糖尿病病人。可与二甲双胍合用,二者合用对控制血糖有协同作用。对于肥胖与非肥胖的Ⅱ型糖尿病患者有同等疗效。
     [禁忌症]:已知对瑞格列奈或其中的任何赋形剂过敏的患者;Ⅰ型糖尿病患者;糖尿病酸中毒的患者;妊娠或哺乳的妇女;12岁以下的儿童;严重的肾功能或肝功能不全的患者为本品的禁忌症。
     [用法和用量]:本品每片为0.5mg,进餐服药(餐前15分即可),不进餐不服药,无论每日进餐几次,只要每餐前服用诺和龙即可。治疗1-3周后,血糖浓度可达稳定状态。推荐的最大单剂量为每一次主餐前4mg,每日总的最大剂量不应超过16mg。诺和龙与安慰剂相比,经20周治疗显著改善2型糖尿病患者的血糖控制:降低空腹血糖4.1%,餐后血糖5.7%
     [不良反应]:在一系列对照临床试验中,不良反应的发生率和严重性与其它口服促胰岛素分泌剂无显著差异。轻度低血糖、短暂的视力障碍、胃肠道功能紊乱,如腹泻或呕吐,是最常见的不良反应。在个别病历也观察到有肝酶水平的轻度而短暂升高。
[制剂规格]每片0.5mg、1mg和2mg。

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