1957年，二甲双胍作为降低血糖的药物正式进入市场用于治疗2型糖尿病。经过半个世纪的临床使用，越来越多的研究证实了二甲双胍的安全性和有效性，二甲双胍因此由一个糖尿病治疗的三线用药逐渐成为了一线用药。同时由于其价格低廉，成为目前在临床上应用最广泛的降糖药物之一。市场上销售的盐酸二甲双胍、格华止、君力达、甲富明和美迪康等的有效成分都是二甲双胍。
　　
　　降糖作用并不逊色于其他口服降糖药
　　
　　二甲双胍可以抑制肝糖产生和肝糖输出，促进外周组织利用葡萄糖，抑制肠道胆固醇的生物合成和贮存，增加胰岛素受体的数量和亲和力，降低低密度脂蛋白胆固醇(“坏”胆固醇)，改善肌肉、脂肪的组织酪氨酸激酶的活性，进一步改善这些组织的胰岛素敏感性，并能抑制食欲，减少肠道糖的吸收。总的来说，二甲双胍可以降低高血糖，减轻胰岛素抵抗，并协助改善脂代谢，降低血脂，减少对胰岛B细胞的脂毒性。二甲双胍作为2型糖尿病治疗的经典药物，还具有以下特点：
　　
　　不引起低血糖
　　二甲双胍主要是通过胰外组织降低血糖，不刺激胰岛素的分泌，同时可以减轻胰岛素抵抗，因此单独使用不会引起低血糖；但与其他降血糖药物合用时，要注意防止发生明显的低血糖症。
　　
　　不增加体重
　　糖尿病常用药物如磺脲类药物和胰岛素等，能促进血糖的转化吸收，会造成体重不同程度的增加(1～5公斤)，这对大多数体重超过正常范围的2型糖尿病患者来说，都不是～件好事。由于二甲双胍不增加体重，甚至有轻度的减肥作用，因此被推荐为所有超重患者的首选单药治疗药物，也广泛用于以二甲双胍为基础的联合治疗用药，如常用于与磺脲类药物联合，可防止患者体重增加，有利于血糖控制。