近年来随着生活方式的改变，糖尿病患者数量逐年增加，该病已被列为继心脑血管、癌症之后的严重危害人类健康的第三大疾病。据WHO估计，1995～2025年全球糖尿病发病率将增至3%～5%，预计达3亿患者。糖尿病分为1型(胰岛素依赖型)和2型(非胰岛素依赖型)两种类型，其中2型患者占糖尿病的90%以上。1型糖尿病患者体内胰岛素细胞受损，致使血浆胰岛素水平远低于正常；2型糖尿病患者血浆胰岛素水平正常或稍低，但自身对胰岛素产生抵抗，致使胰岛素相对不足，引起糖代谢紊乱，最终导致心脑血管病变、肾功能衰竭、视网膜病变等。治疗2型糖尿病的主要药物有磺酰脲类、双胍类降血糖药、α葡萄糖苷酶抑制剂和胰岛素增敏剂。现分述如下。
1 促胰岛素分泌药物
1.1 磺酰脲类降糖药物
磺酰脲类降糖药可使胰岛β细胞膜上的钾离子通道关闭，引起细胞膜去极化，细胞内钙离子浓度升高，引起胰岛素的分泌。第1代磺脲类药物作用温和，如甲苯磺丁脲(D860)、氯磺丙脲。氯磺丙脲因易致肝损害和持久的严重低血糖，现已弃用；而甲苯磺丁脲仍用。第2代磺酰脲类药物的降血糖作用强，口服吸收快，是治疗2型糖尿病的首选药物，且引发低血糖、粒细胞减少及心血管不良反应的机率较低，故逐渐取代第1代磺脲类，代表药有格列齐特、格列吡嗪、格列本脲、格列喹酮和格列美脲等。格列美脲上述优点尤为突出，也可作为第3代磺酰脲类降糖药。与其他磺酰脲类降糖药相比，格列美脲具有较强的胰腺外降糖作用，在较少刺激内源性胰岛素分泌的情况下，可较好地控制血糖。格列美脲可能更适应运动量大的患者，不会导致患者在运动期间和运动后发生低血糖，有较好的依从性和耐受性，生物利用度近100%，是FDA批准唯一的可与胰岛素合用，治疗2型糖尿病的磺酰脲类降糖药。
1.2 非磺酰脲类
非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂以瑞格列奈为代表，通过作用于不同于磺酰脲的受体调控的钾离子通道，促进胰岛素的分泌。瑞格列奈的用药原则是“进餐服药，不进餐不服药”，可适应不同患者的生活方式，改善患者的生活质量，有利于改善长期血糖控制[5]。
2 双胍类降糖药
双胍类降糖药物主要有苯乙双胍(降糖灵)、二甲双胍，该类药物能改善胰岛素的敏感性，减少肝糖的输出，增加葡萄糖的摄取和利用，降低血浆胰高血糖素水平，但不影响血清胰岛素水平，故有利于缓解高胰岛素血症。二甲双胍用于超重和高血脂患者，能降低这些患者心血管事件发生的危险度。苯乙双胍曾是应用最广泛的双胍类降糖药，但它可引起乳酸性酸中毒，国外已停止应用。二甲双胍与胰岛素和磺脲类相比，无低血糖反应，不引起体重增加，对肥胖和非肥胖患者均有效，能够改善胰岛素抗性，可应用于磺酰脲类药物无效者，是肥胖2型糖尿病的首选药物。
3 α糖苷酶抑制剂类
α糖苷酶抑制剂类降糖药物包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇，该类药物通过抑制小肠黏膜刷状缘。葡萄糖苷酶的活性，使低聚糖分解为单糖的过程受到阻滞。因此可延缓餐后糖分的吸收，避免饭后的血糖急剧上升，抑制饭后血糖高峰。阿卡波糖目前已被国内临床医生推荐为治疗2型糖尿病的一线药，长期给药效果持续，对饭后血中胰岛素的变化有显著的抑制作用。伏格列波糖为选择性双糖水解酶抑制剂，适当延缓糖的吸收，改善餐后血糖，对肠道的麦芽糖酶、蔗糖酶抑制作用强，葡萄糖苷酶抑制剂作用强，胃肠道反应低。米格列醇是强效肠道α糖苷酶抑制剂，几乎可以完全吸收，降糖作用优于阿卡波糖，副作用低于阿卡波糖。
4 胰岛素增敏剂
胰岛素增敏剂是由噻唑烷二酮(TZDs)衍生的胰岛素增敏剂，代表药物有曲格列酮、罗格列酮和匹格列酮等。该类药物通过增强外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性，抑制肝糖原异生，促进外周组织对葡萄糖的利用，达到降糖目的。曲格列酮最严重的不良反应是肝毒性，已有使用曲格列酮导致肝坏死的报道，因此曲格列酮先后被英国、FDA和日本撤销。而另一种药物罗格列酮已被FDA批准上市，临床证实该药能降低血糖、甘油三酯和脂肪酸水平，并能提高高密度脂蛋白水平，不良反应较少。匹格列酮维持2型糖尿患者长达2年的血糖控制优于磺酰脲类药格列齐特，在改善甘油三酯、高密度脂蛋白-C以及低密度脂蛋白颗粒的浓度和大小方面强于罗格列酮。
5 糖尿病治疗联合用药
以往多采用磺酰脲-二甲双胍联合，最新的联合用药是二甲双胍和罗格列酮，可降低血糖，并显著减少胰岛素耐性，比用前者更好，使低血糖的危险更低了。糖，不增加体重，无药物间相互作，即便是老年人或肝肾功能不全的患者也可放心使用。另外，口服植物胰岛素、新型的短效口服促胰岛素分泌药、餐时血糖调节剂、基因工程多肽药物促胰岛素分泌肽也正处于开发状态。而且，德国正着手于一种人工促进胰岛素生长的荷尔蒙研究。
综上所述，2型糖尿病治疗药物只能从一定程度上控制血糖，目前强调以磺酰脲类和二甲双胍作为的一线药物，采用多种口服药物联合应用，从根本上纠正代谢紊乱，维持血糖水平，避免并发症的发生。
