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机制独特的降糖药---阿卡波糖

来源:未知 作者:editor_yao时间:2010-11-02 点击: 标签:

  

 

阿卡波糖为口服降血糖药,其降糖的机制是抑制小肠壁细胞和寡糖竞争,而与α-葡萄糖苷酶可逆性地结合来抑制酶的活性,延缓了碳水化合物的降解,造成肠道葡萄糖的吸收缓慢,降低餐后血糖的升高。

阿卡波糖的代谢途径

阿卡波糖主要在肠道降解或以原形方式随粪便排泄,不经过肝肾代谢,长期服用未见积蓄,所以只要不是长期过量服用就不会造成肝肾损伤。但对于肝肾功能不全的患者,也会影响肝肾功能。

注意的是:阿卡波糖在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高,对于肝功正常的停药后肝酶值会恢复正常,但肝功能不全的患者就会加重病情。故应在医生的指导下服药,还要定期监测肝肾功能。

阿卡波糖的适应症

肥胖型2型糖尿病患者,用运动疗法、饮食治疗不能满意控制血糖的患者,可以选用。

葡萄糖耐量减低患者,用a—葡萄糖苷酶抑制剂可以明显降低餐后高血糖

2型糖尿病患者用磺脲类或双胍类口服药疗效不满意,尤其是餐后血糖控制不佳时应联合它使用。

可增加1型糖尿病患者对胰岛素的敏感性,从而减少胰岛素用量和稳定血糖。

用胰岛素治疗的1型糖尿病患者,在反复出现午餐前低血糖者,可联合它使用。

阿卡波糖的联合用药

阿卡波糖可与磺酰脲类药物、二甲双胍、罗格列酮或胰岛素一起使用时,血糖可能下降至低血糖的水平,则需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。

服用期间,避应免同时服用抗酸剂、消胆胺、肠道吸附剂(活性碳、蒙脱石散等)和消化酶类制剂,以免影响疗效。同时服用新霉素可使餐后血糖更为降低,并使胃肠反应加剧。

阿卡波糖的用法

用餐的前几口与食物一起嚼服。剂量需个体化,起始剂量为每次50mg(1片),每日3次;以后逐渐增加至每次0.1g(2片),每日3次;可根据病情最大加至每次0.2g(4片),每日3次。如果病人在服药4~8周后疗效不明显,可增加剂量。如果病人坚持严格的饮食仍有不适时,就不能再增加剂量,有时还需要适当减少剂量,平均剂量为每次0.1g,每日3次。

有个别病人,尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高,故应在用药的6~12月内监测肝酶的变化。停药后肝酶值会恢复正常。

阿卡波糖的不良反应

因阿卡波糖使糖类在小肠内分解及吸收缓慢,停留时间延长,经肠道细菌的酵解而产气增多,因此可引起腹胀、腹痛及腹泻等。还可引起少见的低血糖。

阿卡波糖的禁忌证

患者对阿卡波糖过敏者禁用;糖尿病昏迷及昏迷前期,酸中毒或酮症患者禁用;有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用;患有由于肠胀气而可能恶化的疾患(如Roemheld综合症、严重的疝、肠梗阻、肠道术后和肠溃疡)的病人禁用;肝重肾功能损害的患者禁用;妇及哺乳期妇女不宜使用;小于18岁的不宜使用。

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